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Medicamentos antiobesidade

Em qualquer discussão sobre o uso racional de medicamentos antiobesidade é importante entender alguns conceitos:

  1. O tratamento farmacológico só se justifica em conjunção com orientação dietética e mudanças de estilo de vida. Os agentes farmacológicos somente ajudam a aumentar a aderência dos pacientes a mudanças nutricionais e comportamentais;
  2. O tratamento farmacológico da obesidade não cura a obesidade – quando descontinuado, ocorre reganho de peso;
  3. Medicações antiobesidade devem ser utilizadas sob supervisão médica contínua;
  4. O tratamento e a escolha medicamentosa é moldada para cada paciente. Os riscos associados ao uso de uma droga devem ser avaliados em relação aos riscos da persistência da obesidade;
  5. O tratamento deve ser mantido apenas quando considerado seguro e efetivo para o paciente em questão.

As medicações mais utilizadas para a perda de peso estao listadas na tabela abaixo.
A Anvisa (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) proibiu a utilização e suspendeu do mercado em 2011, mesmo com a posiçao contraria do Conselho Federal de Medicina e as principais Sociedades Medicas de Endocrinologia e Obesidade, os medicamentos pertencentes ao grupo dos derivados feniletilamínicos (femproporex, anfepramona e mazindol) do mercado. Em junho de 2017, o presidente da República em exercício, Rodrigo Maia sancionou a lei que libera a prescrição, manipulação e venda dessas substâncias . Essa classe é chamada de anorexígenos ou redutores do apetite. Apresentam como efeitos colaterais possíveis: boca seca, irritabilidade, insônia, taquicardia, palpitação, sudorese e dependência .

A sibutramina é uma medicação que aumenta a saciedade e pode aumentar a termogênese. Em alguns pacientes também pode apresentar um efeito redutor do apetite ou anorexígeno. A sibutramina já está no mercado desde 1998 sendo uma medicação segura quando prescrita de forma adequada e bem indicada. Os pacientes com contraindicação para utilizar a medicação são aqueles com doença cardiovascular exemplo: infarto, angina pectoris, hipertensão descontrolada, acidente vascular cerebral.

No Brasil, os órgãos competentes (ANVISA) não proibiram o uso da sibutramina para a perda de peso mas a substancia foi suspensa na Europa e nos EUA. O EMEA, Agência Reguladora de Medicamentos da Europa, recomendou a suspensão da venda de remédios para emagrecer que contenham a sibutramina. O órgão baseou a proibição em estudos realizados em pacientes cardiopatas que indicaram que a substância aumenta os riscos de problemas cardiovasculares. A posição dos especialistas brasileiros é que a medicação quando usada em pacientes que não sejam cardiopatas é segura . O uso em pacientes cardiopatas não é recomendado. A obesidade é uma condição grave e o uso de medicamento antiobesidade sempre deve ser criterioso, e pesando os benefícios x os riscos. Diferente dos derivados anfetamínicos, a sibutramina tem efeitos estimulantes bem menores, tanto sobre o sistema nervoso central, quanto sobre o aparelho cardiovascular. Ela não causa dependência e já provou ser útil e segura, inclusive no tratamento de adolescentes obesos.

O uso de qualquer medicamento no tratamento de qualquer doença deve se basear no principio do custo beneficio. Quando o custo, ou seja , o risco foi maior que o beneficio, a prescrição deve ser recista. Outra história, não tão recente, ocorreu com o rimonabanto (Acomplia), droga que se mostrou excelente para o tratamento da obesidade visceral e suas complicações. Após ser aprovada nos EUA, Brasil e outros países, e estar sendo comercializada, estudos pós marketing mostraram efeitos no sistema nervoso central, principalmente depressão e maior índice de suicídios, resultados que levaram à suspensão da medicação no mundo inteiro.

O orlistate é um potente inibidor irreversível das lipases gastrintestinais que hidrolisa os triglicérides no trato gastrintestinal em ácidos graxos livres e monoacilgliceróis, promovendo dessa forma a sua excreção e assim diminui a absorção de gorduras. Orlistate não é considerado um supressor da fome pois atua de modo diferente, atingindo as enzimas responsáveis pela digestão da gordura. É utilizado no tratamento para redução do peso pois reduz a absorção de até 30% da gordura ingerida numa refeição, não produzindo efeitos colaterais cardiovasculares e no sistema nervoso central.

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Novos medicamentos e medicamentos futuros

Liraglutide (Saxenda®)
É um análogo do GLP-1 administrado por via subcutânea em dose única diária e que vem sendo testado em pacientes obesos não diabéticos. Em um estudo de fase 2, 564 pacientes foram randomizados para doses de 1.2, 1.8, 2.4, 3.0 mg ou placebo. A perda de peso foi superior ao placebo em 4.8 Kg no grupo que usou 1.2 mg de liraglutide e 7.2 Kg no grupo que usou 3.0 mg durante as 20 semanas do estudo. Nenhum dos grupos apresentou hipoglicemia. Disponivel no Brasil desde 2011 e nos EUA desde 2010.

Alguns medicamentos foram lançados para tratamento de outras doenças, entretanto foi observado que auxiliariam na perda de peso. Alguns desses medicamentos não foram oficialmente considerados medicamentos antiobesidade pois são necessários estudos que não so comprovem os beneficios na perda de peso mas tambem a segurança da utilização. Alguns medicamentos foram lançados recentemente nos Estados Unidos para a perda de peso, mas não estão disponíveis no Brasil.

Lorcaserina (Belviq )
Lorcaserina – Existem 14 receptores diferentes para a serotonina. A Lorcaserina é um agonista subtipo seletivo com afinidade 100 vezes maior para o receptor 5-HT2C, que ativa os neurônios que expressam a POMC. Os estudos de fase III – BLOOM (3182 pacientes) e BLOSSOM (4008 pacientes), com duração de 52 semanas, nos quais se utilizou 10 mg de Lorcaserina duas vezes ao dia – mostraram uma perda média de peso de 8,2% no grupo da droga ativa, versus 3,4% no grupo placebo. A fenfluramina é um agonista do receptor 5-HT2B que foi retirada do mercado mundial por provocar lesões de válvulas aórtica e mitral. As avaliações ecográficas feitas nos estudos com a lorcaserina não mostraram qualquer alteração valvar. Ainda não foi lançado pela industria farmacêutica no Brasil, apesar de algumas farmácias de manipulação já estarem manipulando.
Como age – Induz a saciedade.
Quem deve usar – Aqueles que têm fome emocional, ou vontade de comer
Reações adversas – Dor de cabeça, tontura, enjoo e constipação


Associação Topiramato e fentermina
Qsymia® foi liberado pelo FDA em julho de 2012 é uma combinação de liberação prolongada, de duas drogas: topiramato (droga disponível no Brasil) e fentermina (já vendida nos EUA, indisponível no Brasil). O topiramato é uma medicaçao tambem utilizada para prevençao de alguns tipos de enxaqueca e tem açao anti convulsivante.
Quem deve usar – Pessoas que comem por impulso e sem controle
Reações adversas – Insônia ou sonolência e baixa disposição

Associação bupropiona e naltrexona
Em dezembro de 2010 o FDA aprovou o medicamento Contrave® para o tratamento da obesidade naquele país. Trata-se da combinação fixa, de liberação prolongada, de duas drogas que, isoladamente, já existem no mercado: o naltrexona um bloqueador opióide utilizado para o tratamento do alcoolismo e drogadição; e a bupropiona , medicação utilizada como antidepressivo e também indicada para o auxílio para parar de fumar. Ambas já foram testadas isoladamente para o tratamento da obesidade. Com a primeira, os resultados foram desanimadores e, com a segunda, houve certa perda de peso. A associação dos 2 medicamentos no mesmo comprimido ainda não é comercializada no Brasil. Os estudos com a combinação mostraram uma perda de peso significativa, com efeitos colaterais de leve a moderados (cefaléia, constipação, náuseas, insônia e irritabilidade). Estes efeitos parecem que são atenuados com a manutenção do tratamento. A aprovação pelos membros do FDA não foi unânime, porque questionou-se possíveis efeitos cardiovasculares, principalmente hipertensão arterial.

Outras medicações:
O Cetilistate atua inibindo a enzima Lipase e conseqüentemente impedindo a absorção intestinal de cerca de 30% da gordura ingerida. O objetivo do uso desta medicação é induzir um balanço energético negativo ao inibir a hidrólise dos triglicérides da dieta e, consequentemente, diminuir a absorção de monoglicérides e ácidos graxos livres. Este medicamento age do mesmo modo que o orlistate e tem potência semelhante, porem pequenas diferenças na estrutura da molécula fazem com que o cetilistate não promova tanta coalescência entre as micelas de gordura. Essa propriedade reduz a formação de óleos e diminui a incidência de efeitos colaterais. Diferentemente da maioria dos fármacos prescritos para auxiliar na perda de peso, o Cetilistate não restringe o apetite, pois não atua no Sistema Nervoso Central. Ele permanece no trato gastrintestinal sem absorção significativa, por isso, pode esperar-se que ele tenha um perfil de benefício de risco superior a drogas centralmente interinas. A evidência da segurança e eficácia do Cetilistate foi estabelecida por estudos clínicos que mostram perda de peso significante e redução da circunferência abdominal após 12 semanas de tratamento com cetilistate 80 e 120 mg. Efeitos colaterais: foram relatados dor de cabeça e dores abdominais.

Empatic®
É uma combinação de liberação prolongada, de duas drogas: bupropiona e zonisamida, um anticonvulsivante. Ambos aumentam a liberação de a-MSH e CART e elevam os niveis de 5-HT. A dose exata da combinação ainda esta em estudo. Os estudos tem utilizado a dose de 300 mg de bupropiona combinado com 200 a 400 mg de zonisamida. A zonisamida e um derivado benzoxasol, quimicamente não relacionada com outras drogas antiepilépticas. E atualmente licenciada nos EUA e Europa para tratamento de epilepsia em adultos.

Pramlintide
A amilina é um peptídeo com 37 aminoácidos que é secretado pelas células beta do pâncreasjunto com a insulina (numa proporção de 100:1)., encontrando se deficiente em pacientes diabeticos. Inibe a secreçao do glucagon e com isso retarda o esvazimento gastrico e age como agente sacietogeno. O pramlintide é um análogo da amilina aprovado como antidiabético injetável. Estudos de dois anos comprovaram a eficácia de 360μg de pramlintide, usado antes das refeições, na redução do peso corporal. Ainda não foi lançado no Brasil.
Pramlintide + Metreleptina
Como o pramlintide aumenta a sensibilidade à leptina, a associação deste fármaco com 5 mg de metreleptina ocasionou maior perda de peso do que com o pramlintide isolado.

Trodusquemine (MSI-1436)
A PTP1B (Protein Tyrosine Phosphatase 1B) atua na sinalização do receptor da leptina e da insulina. O trodusquemine é um inibidor seletivo da PTP1B que diminuiu o peso de roedores e está em investigação em seres humanos.

Tesofensina
É um inibidor pré-sináptico da captação de noradrenalina, dopamina e serotonina, que se mostrou efetivo em modelos animais e que ocasionou perda de peso em pacientes obesos com doença de Parkinson e Alzheimer. Em estudos de 48 semanas, na dose de 0,5 a 1mg, a perda de peso foi o dobro do grupo placebo e a mesma que a observada com a sibutramina e o rimonabanto, sem efeitos colaterais sobre a pressão arterial ou humor. Estudos de fase 3 estão realizados.
Outros medicamentos estão em fase de estudo. Estima-se que existam mais de 150 novos agentes, em várias fases de desenvolvimento, muitos deles em estudos clínicos de fase 3. O tempo que decorre para se chegar a esta fase é de 8 a 10 anos, a um custo estimado de 1,7 bilhão de dólares.

Para finalizar é sempre bom reforçar que as modificações do estilo de vida são e sempre serão os pilares do tratamento da obesidade e os medicamentos auxiliam no tratamento mas como qualquer medicamento utilizado no tratamento de qualquer doença crônica vem acompanhado de potenciais riscos de efeitos adversos. Fazer acompanhamento medico com profissional capacitado também é fundamental!

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